Koka je jedním z nejstarších, nejúčinnějších a nejnebezpečnějších přírodních stimulantů. Tři tisíce let před Kristem žvýkali staří Inkové v Andách listy koky, aby povzbudili činnost svého srdce a zrychlili svůj dech a mohli se tak lépe vyrovnat s těžkým životem v řídkém horském vzduchu.
Původní obyvatelé Peru žvýkali listy koky během náboženských rituálů. Toto tabu bylo porušeno v roce 1532, kdy španělští vojáci obsadili Peru. Indiánským otrokům ve španělských stříbrných dolech byly podávány listy koky, protože díky jejich užívání mohli být otroci snadněji ovládáni a vykořisťováni.
Kokain byl poprvé izolován (jako výtažek z listů koky) v roce 1859 německým chemikem Albertem Niemannem. Teprve po roce 1880 ale začal nabývat na popularitě v lékařství.
Rakouský psychoanalytik Sigmund Freud, který sám užíval kokain, byl prvním, kdo látku propagoval jako nápoj k léčbě deprese a sexuální impotence.
V roce 1884 Freud uveřejnil článek nazvaný „Über Coca“ (O rostlině koka), který velebil „přínos“ kokainu a nazýval ho „kouzelnou“ drogou.
Freud byl ale sotva objektivním pozorovatelem, sám drogu užíval a předepisoval ji i své přítelkyni a svému nejlepšímu příteli a doporučoval ji k běžnému užívání.
Ačkoli si uvědomoval, že kokain vede k „tělesné a morální dekadenci (pozn.: úpadku) “, přesto jej doporučoval svým blízkým přátelům, z nichž jeden začal trpět paranoidními halucinacemi, v nichž se mu „po kůži plazili hadi“.
Také věřil, že „toxická dávka (kokainu) pro člověka je velmi vysoká a nezdá se, že by existovala dávka smrtelná“. Navzdory tomuto přesvědčení jeden z Freudových pacientů na vysokou dávku drogy, kterou mu Freud předepsal, zemřel.
V roce 1886 popularita drogy narostla ještě více poté, co John Pemberton zahrnul kokové listy do receptu svého nového nealkoholického nápoje nazvaného Coca-Cola. Díky euforickým a energickým účinkům nápoje vzrostla na přelomu století popularita Coca-Coly.
V roce 1905 se zrodila móda šňupání kokainu a během pěti let se nemocnice a lékařská literatura zmiňovaly o poškozeních nosní přepážky způsobených užíváním drogy.
Od padesátých let 19. století až do počátku století dvacátého byly elixíry (kouzelné nebo medicínské lektvary), nápoje a vína obsahující opium a kokain, užívány členy všech společenských tříd. „Zázračné“ účinky kokainových nápojů a elixírů propagovaly tak vážené osobnosti jako byl vynálezce Thomas Edison a herečka Sarah Bernhardtová. Kokain se stal hlavní drogou němého filmu a kokain propagující poselství vysílaná Hollywoodem ovlivnila tou dobou miliony lidí.
Užívání kokainu ve společnosti narůstalo a nebezpečí spojená s touto drogou byla stále patrnější. Tlak veřejného mínění donutil v roce 1903 společnost Coca-Cola, odstranit kokain ze složení oblíbeného nealkoholického nápoje.
V roce 1905 se zrodila móda šňupání kokainu a během pěti let se nemocnice a lékařská literatura zmiňovaly o poškozeních nosní přepážky způsobených užíváním drogy.
V roce 1912 zaznamenala vláda Spojených států amerických za jediný rok 5 000 úmrtí spojených s užíváním kokainu a v roce 1922 byla droga oficiálně zakázána.
V sedmdesátých letech se kokain opět stal oblíbenou drogou umělců, zábavného průmyslu i podnikatelů. Kokain se stal dokonalým společníkem pro „ďábelskou jízdu“. Dával energii a pomáhal zůstat v „pohodě“.
Mezi lety 1970 a 1980 se počet studentů, kteří experimentovali s kokainem, na některých amerických univerzitách zvýšil až desetinásobně.
Ke konci sedmdesátých let začali kolumbijští pašeráci drog budovat spletitou síť pro dovoz kokainu do USA.
V minulosti byl kokain, vzhledem ke své vysoké ceně, znám jako droga zámožných gentlemanů. Koncem osmdesátých let už ale přestal být drogou boháčů. Tou dobou byl již považován za nejnebezpečnější a nejnávykovější drogu Ameriky a byl spojován s chudobou, kriminalitou a smrtí.
Počátkem devadesátých let už kolumbijské drogové kartely ročně produkovaly a expedovaly 500 až 800 tun kokainu, který vyvážely kromě USA i do Evropy a Asie. Velké kartely byly rozbity policejními zásahy v polovině devadesátých let, ale na jejich místo nastoupily menší skupiny – v Kolumbii je dnes známo přes 300 aktivních organizovaných skupin pašeráků drog.
V roce 2008 se kokain stal druhou nejvíce pašovanou drogou na světě.
To, co začalo jako náboženská tradice v Andách, se zvrtlo do zneužívání po celém světě.